Стабильность ретиноловой сыворотки: почему активный ретинол снижается при хранении?

Стабильность сыворотки с ретинолом может быть трудно оценить только по внешнему виду. Через три месяца хранения сыворотка может не показывать расслоения, заметного изменения цвета, а вязкость все еще будет в пределах спецификации. Тем не менее, ВЭЖХ-анализ показывает снижение содержания ретинола.

Виновата ли упаковка? Поможет ли другой антиоксидант?

Основной ингредиент

Ретинол

Спецификации и Сертификат анализа Бесплатный образец

Прежде чем менять что-либо из этого, я бы проверил, действительно ли потеря произошла во время хранения. Ретинол мог деградировать во время производства, а аналитический метод с плохим извлечением также может дать вводящий в заблуждение результат.

Был ли ретинол потерян во время хранения?

Низкий результат анализа через три месяца вызывает беспокойство. Но это означает нечто иное, если партия уже была ниже целевого показателя сразу после производства.

Ретинол чувствителен к свету, в том числе во время подготовки лабораторных образцов. Воздействие во время взвешивания или экстракции образцов может способствовать деградации до завершения анализа.

Экстракция представляет собой еще одну проблему. В эмульсии ретинол должен быть извлечен из смеси масел, эмульгаторов и других ингредиентов. Метод, который хорошо работает со стандартным раствором, может не так хорошо извлекать ретинол из каждой готовой формулы.

Если первоначальный результат был приемлемым, а последующее снижение воспроизводимо, деградация, связанная с хранением, становится более вероятным объяснением.

Спецификации на сырье и связанную с ними информацию см. на нашей странице сырья ретинола. Стабильность готового продукта по-прежнему должна оцениваться отдельно. Стабильность сыворотки с ретинолом: что на самом деле показывают коммерческие данные

Темова Ракуша и др. (2021) исследовали 12 коммерческих косметических продуктов, содержащих 16 производных ретиноидов, в течение шести месяцев, используя валидированный метод ВЭЖХ-УФ.

25°C:

Продукты также различались по составу. Исследование не было предназначено для выделения вклада отдельных масел, эмульгаторов или антиоксидантов.

Результаты показывают, насколько по-разному готовые продукты могут вести себя в аналогичных условиях хранения.

Они не говорят технологу, какой ингредиент следует изменить первым. Не меняйте три вещи одновременно

Рассмотрим сыворотку с ретинолом, разлитую в прозрачную бутылку. Переход на непрозрачную упаковку кажется разумным. Но если во время производства произошло значительное воздействие света, смена бутылки не решит эту раннюю потерю.

Кислород представляет собой аналогичную проблему. Воздух, попадающий во время смешивания, кислород в пространстве над продуктом в контейнере и повторное воздействие после открытия могут влиять на среду вокруг ретинола.

Масляная фаза также заслуживает внимания. Ретинол окружен другими липидными компонентами, некоторые из которых сами могут окисляться. Стабильность всей системы может иметь такое же значение, как и поведение изолированного ретинола.

Для тестирования стабильности сыворотки с ретинолом я бы начал с нескольких контролируемых сравнений, а не с одновременного изменения упаковки, антиоксиданта и масляной фазы.

Экспериментальное сравнение

Изменение одной переменной за раз не всегда является наиболее эффективным дизайном эксперимента. Но если несколько факторов изменяются вместе без подходящего дизайна, становится трудно определить, что на самом деле улучшило сохранность ретинола.

Антиоксидант может помочь. Какой именно и в какой системе?

Чмых и Надеу (2020) изучали ретинол, включенный в везикулы фосфатидилхолина.

В их экспериментальных условиях БГТ или запатентованная антиоксидантная смесь продлили заявленный период стабильности с

менее 10 дней до более чем 30 дней Добавление холестерина не дало сопоставимого улучшения.Эта разница полезна. Модификация носителя не обязательно улучшает химическую стабильность активного ингредиента.

Сам фосфатидилхолин подвержен окислению, поэтому окружающая липидная среда может влиять на стабильность ретинола.

Но дисперсия везикул фосфатидилхолина не является обычным маслом в воде. Распределение ретинола, липидный состав и поведение антиоксиданта могут отличаться.

Даже в эмульсиях изменение концентрации антиоксиданта может повлиять на его распределение между фазами рецептуры. Улучшает ли это сохранность ретинола, необходимо измерить.

Я бы не выбирал антиоксидант только потому, что он хорошо показал себя в опубликованной системе носителя.

Исследование предлагает кандидатов для скрининга, а не готовое решение для каждой сыворотки. Физическая стабильность — это не сохранность ретинола

Сыворотка может оставаться гомогенной и сохранять вязкость, теряя при этом значительное количество ретинола.

Это различие также применимо к инкапсулированному ретинолу. Дисперсия может сохранять размер частиц, даже когда ретинол внутри деградирует.

Инкапсуляция может снизить воздействие определенных факторов деградации, в зависимости от носителя и рецептуры. Но

стабильные частицы не обеспечивают химическую стабильность. При оценке стабильности сыворотки с ретинолом я бы сравнил результаты анализа свободных и инкапсулированных рецептур ретинола с течением времени, учитывая различия в исходном содержании и аналитическом извлечении.

В противном случае кажущееся улучшение может быть трудно интерпретировать.

Что заставило бы меня изменить формулу?

Что заставило бы меня изменить рецептуру?

Предположим, образцы, защищенные от света, сохраняют значительно больше ретинола, чем образцы, подвергнутые воздействию определенных условий освещения. Это послужило бы основанием для пересмотра упаковки, условий производства и обращения с образцами.

Если защищенные и подвергнутые воздействию образцы показывают схожие потери, свет может не быть доминирующим фактором в этих условиях. В следующем можно исследовать антиоксидантную систему или окружающие липидные компоненты.

А если сыворотка плохо себя ведет при 40°C, но остается стабильной при хранении в реальном времени?

Ускоренное тестирование может выявить потенциальные проблемы, но оно не всегда воспроизводит деградацию в обычных условиях хранения. Результат при 40°C нельзя напрямую перевести в прогноз срока годности при комнатной температуре.

Для рецептур, сочетающих чувствительные к окислению активные вещества, совместимость добавляет еще одно соображение. Наша статья о сочетании глабридина с ретинолом обсуждает связанные с этим вопросы рецептуры.

Новый антиоксидант или другая упаковка в конечном итоге могут оказаться правильным решением.

FAQ: Стабильность сыворотки с ретинолом

Как узнать, деградировал ли ретинол во время хранения?

Сравните анализ высвобождения с результатами хранившихся образцов, используя подходящий аналитический метод. Если исходное содержание было приемлемым, а снижение воспроизводимо, деградация, связанная с хранением, становится более вероятной.

Улучшает ли безвоздушная упаковка стабильность ретинола?

Это может уменьшить обмен воздуха во время использования, в зависимости от конструкции контейнера. Это не может удалить кислород, уже присутствующий в рецептуре, или предотвратить потери во время производства. Преимущество должно быть проверено в готовом продукте.

Имеет ли инкапсулированный ретинол более длительный срок годности?

Не обязательно. Инкапсуляция может улучшить защиту в некоторых рецептурах, но результат зависит от носителя и условий хранения. Для оценки преимущества требуется сохранение ретинола, а не только стабильность частиц.

Ссылки

1. Темова Ракуша, Ж., Шкуфца, П., Кристл, А. и Рошкар, Р. (2021). Стабильность ретиноидов и кинетика их разложения в коммерческих косметических продуктах. Журнал косметической дерматологии, 20(7), 2350–2358. DOI: 10.1111/jocd.13852.
2. Чмых, Ю. Г. и Надежау, Дж. Л. (2020). Характеристика ретинола, стабилизированного в фосфатидилхолиновых везикулах с антиоксидантами и без них. ACS Omega, 5(29), 18367–18375. DOI: 10.1021/acsomega.0c02102.